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糖皮质激素类药的药理作用都有哪些

2018-01-30 14:01 龙8娱乐网
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糖皮质激素类药的药理作用都有哪些?糖皮质激素类药的有哪些功能?小编为大家整理如下: 糖皮质激素,又名“肾上腺皮质激素”,是由肾上腺皮质分泌的一类甾体激素,也可由化学方法人工合成。由于可用于一般的抗生素或消炎药所不及的病症,如SARS、败血症等,具有调节糖、脂肪、和蛋白质的生物合成和代谢的作用,还具有抗炎作用,称其为“糖皮质激素”是因为其调节糖类代谢的活性最早为人们所认识。大剂量或高浓度时产生如下药理作用。 1、抗炎作用 GCS有快速、强大而非特异性的抗炎作用。对各种炎症均有效。在炎症初期,GCS抑制毛细血管扩张,减轻渗出和水肿,又抑制白血细胞的浸润和吞噬,而减轻炎症症状。在炎症后期,抑制毛细血管和纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织的生成。而减轻疤痕和粘连等炎症后遗症。但须注意,糖皮质激素在抑制炎症、减轻症状的同时,也降低了机体的防御功能,必须同时应用足量有效的抗菌药物,以防炎症扩散和原有病情恶化。 抗炎作用机制:GCS扩散进入胞浆内,并与GR—Hsp结合。同时Hsp被分离。GCS和GR复合物进入细胞核,与靶基因启动子序列的GRE结合,增加抗炎细胞因子基因转录,与nGRE结合。抑制致炎因子的基因转录,而产生抗炎作用。 1)诱导抗炎因子的合成。 (1)诱导脂皮素的合成,抑制PA2活性而减少PGs和LTs的生成。 (2)诱导ACE合成,促进缓激肽降解和增加血管紧张素Ⅱ的生成。 (3)诱导炎症蛋白质的合成。而抑制白细胞炎症蛋白酶的生成。 (4)诱导IL-10的合成,而抑制Mφ分泌IL-1,IL-2,IL-8,TNF等致炎因子。 2)抑制炎性因子的合成。 (1)抑制ILs(IL-1,IL-3,IL-2,IL-5,IL-6,IL-8)及TNFα.GM-CSF的合成分泌。 (2)抑制MΦ中NOS的活性而减少炎性因子NO的合成。 (3)基因转录水平上抑制ELAM-1和ICAM-1等粘附分子的表达。 3)诱导炎性细胞的凋亡。 4)收缩血管并抑制蛋白水解酶的释放。 5)抑制单核细胞、中性白细胞和MΦ向炎症部们的募集和吞噬功能。 2、免疫抑制作用 GCS抑制MΦ对抗原的吞噬和处理;促进淋巴细胞的破坏和解体,促其移出血管而减少循环中淋巴细胞数量;小剂量时主要抑制细胞免疫;大剂量时抑制浆细胞和抗体生成而抑制体液免疫功能。 3、抗休克作用 1)抑制某些炎症因子的产生,减轻全身炎症反应及组织损伤 2)稳定溶酶体膜,减心肌抑制因子(MDF)的生成,加强心肌收缩力。 3)抗毒作用,GCS本身为应激激素,可大大提高机体对细菌内毒素的耐受能力,而保护机体渡过危险期而赢得抢救时间。但对细菌外毒素无效。 4)解热作用:GCS可直接抑制体温调节中枢,降低其对致热原的敏感性,又能稳定溶酶体膜而减少内热原的释放,而对严重感染,如败血症、脑膜炎等具有良好退热和改善症状作用。 5)降低血管对某些缩血管活性物质的敏感性,使微循环血流动力学恢复正常,改善休克。 4、其它作用 1)与造血系统:GCS刺激骨髓造血功能。使红细胞、Hb、血小板增多,能使中性白细胞数量增多,但却抑制其功能。使单核,嗜酸性和嗜碱性细胞减少。对肾上腺皮质功能亢进者。可使淋巴组织萎缩。减少淋巴细胞数。但对肾上腺皮质功能减退者。则促进淋巴组织增生而增加淋巴细胞数。 2)CNS:GCS兴奋CNS.出现兴奋、激动、失眠、欣快等,可诱发精神病和癫痫。 3)消化系统:GCS促进胃酸和胃蛋白酶的分泌,抑制黏液的分泌,可诱发或加重溃疡病。 4)骨骼:长期大量应用糖皮质激素类药物可引起骨质疏松 5)影响激素水平,特别是生长激素水平 [体内过程]GCS口服注射均易吸收。药物BPCR达90%,药物在肝中代谢,主要为C4-5双键还原为单键和C3酮基还原为羟基。而后与葡萄糖醛酸或硫酸结合经尿排泄。值得注意的是,可的松和泼尼松需在肝进行氢化为氢化可的松和泼尼松龙(氢化泼尼松)后方能生效。故肝功低下时宜直接使用氢化可的松和氢化泼尼松。另外,肝药酶诱导剂可加速GCS的代谢而减弱其作用。 5、抗毒作用 糖皮质激素能提高机体对细菌内毒素的耐受性,即有良好的退热作用,又有明显的缓解毒血症的作用。但不能中和内毒素,也不能破坏内毒素,对外毒素亦无作用。 糖皮质激素类药的药理作用是2018年公卫执业医师药理学大纲涉及到考点,龙8娱乐网编辑分享了相关的知识点,希望能帮助到大家!
距笔试考试还有
考试时间:
2018年8月25/26日
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